АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ОРИГИНАЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ ПИПЕРИДИНОВОГО РЯДА: ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ НА МОДЕЛИ ТЕРМИЧЕСКОГО РАЗДРАЖЕНИЯ

  • В. И. Козловский УО «Гродненский государственный медицинский университет»
  • К. Д. Пралиев АО «Институт химических наук им. А.Б. Бектурова»
  • В. В. Гончарук УO «Гродненский государственный медицинский университет»
  • Л. Б. Заводник УО «Гродненский государственный аграрный университет»
  • Г. С. Ахметова АО «Институт химических наук им. А.Б. Бектурова»
  • Т. К. Искакова АО «Институт химических наук им. А.Б. Бектурова»
  • А. В. Мухлядо УO «Гродненский государственный медицинский университет»
Ключевые слова: новые производные пиперидина, анальгетический эффект, опиоидные рецепторы, термическое раздражение, мыши

Аннотация

Известно, что ряд производных пиперидина обладает анальгетической активностью. Цель настоящего исследования – изучить анальгетические свойства 18 новых производных пиперидина, а также установить роль опиоидных рецепторов в механизме их анальгетического действия. Исследование выполнено на белых мышах с использованием модели термического раздражения (метод «горячей пластинки»). Установлены два новых соединения, обладающие выраженной анальгетической активностью, причём анальгетический эффект их устранялся антагонистом опиоидных рецепторов налоксоном, что позволяет отнести эти соединения к опиоидным анальгетикам.

Литература

Ахметова, Г.С. Синтез и фармакологические свойства нового гомолога отечественного оригинального анальгезирующего лекарственного средства просидол / Г.С. Ахметова, А.К. Амантаева, В.К. Ю [и др.] // Известия Томского политехнического университета. – 2010. – Т. 317, №3. – С. 140 – 144.

Бабаян, Э.А. «Просидол» – оригинальный отечественный синтетический анальгетик центрального действия / Э.А. Бабаян // Новые лекарственные препараты. – 2006. – № 7. – С. 3–6.

Барков, Н.К. О зависимости фармакологического эффекта от соотношения комби-нируемых веществ / Н.К. Барков // Фармакол. и токсикол. – 1961. -- №1. – С. 36 – 40.

Боровиков, В.П. Statistica. Искусство анализа данных на компьютере / В.П. Борови-ков. – Санкт- Петербург: Питер, 2003. – 688 с.

Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающий анальгетической активностью: пат. № 1262908/94. Рос. Федерация. / опубл. 27.07.94 // Бюл. № 1. – 4 с.

Коршак, Т.А. Нейротропная активность некоторых новых производных пипериди-на: дис. … канд. мед. наук. – Гродно. 1990. – 159 с

Ahmadi, A. Synthesis and analgesic effects of new pyrrole derivatives of phencyclidine in mice / A. Ahmadi, J. Solati, R. Hajikhani, S. Pakzad // Arzneimittelforschung. – 2011. – Vol. 61, №5. – P. 296 – 300.

Le Bourdonnec, B. Spirocyclic delta opioid receptor agonists for the treatment of pain: discovery of N,N-diethyl-3- hydroxy-4-(spiro[chromene-2,4’-piperidine]-4-yl) benzamide (ADL5747) / B. Le Bourdonnec, R.T.Windh, , L.K. Leister [et al.] // J. Med. Chem. – 2009. – Vol. 52, №18. – P. 5685 – 5702.

Swahn, B.M. Two non-racemic preparations of a piperidine-based NMDA antagonist with analgesic activity Bioorg Med Chem / B.M. Swahn, K.M. Edvinsson, E. Kallin [et al.] // 1997. – Vol. 5, №7. – P. 1293 – 1299.

Viegas, C. Jr. Antinociceptive profile of 2,3,6-trisubstituted piperidine alkaloids: 3-O-acetyl-spectaline and semi-synthetic derivatives of (-)-spectaline / C. Viegas Jr., M.S. Alexandre-Moreira, C.A. Fraga [et al.] // Chem. Pharm. Bull. (Tokyo). – 2008. – Vol. 56, №4. – P. 407 – 412.

Wiese, C. Pharmacological and metabolic characterisation of the potent sigma1 receptor ligand 1’-benzyl3-methoxy-3H-spiro[[2]benzofuran-1,4’-piperidine] / C. Wiese, E. Grosse Maestrup, D. Schepmann [et al.] // J. Pharm. Pharmacol. – 2009. – Vol. 61, №5. – P. 631 – 640.

Woolfe, G. The evaluation of the analgesic action of pethidine hydrochloride (Demerol) / G. Woolfe, A.D. MacDonald //J. Pharmacol. Exp. Ther. – 1944. – Vol. 80. №3. – P. 300 – 307.

Zaveri, N. Characterization of opiates, neuroleptics, and synthetic analogs at ORL1 and opioid receptors / N. Zaveri, W.E. Polgar, C.M. Olsen, C.M. [et al.] // Eur. J. Pharmacol. – 2001. – Vol. 428, №1. – P. 29 – 36.



Загрузок PDF: 39
Опубликован
2015-07-30
Как цитировать
1.
Козловский ВИ, Пралиев КД, Гончарук ВВ, Заводник ЛБ, Ахметова ГС, Искакова ТК, Мухлядо АВ. АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ОРИГИНАЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ ПИПЕРИДИНОВОГО РЯДА: ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ НА МОДЕЛИ ТЕРМИЧЕСКОГО РАЗДРАЖЕНИЯ. Журнал ГрГМУ (Journal GrSMU) [Интернет]. 30 июль 2015 г. [цитируется по 11 апрель 2021 г.];(3(47):38-1. доступно на: http://journal-grsmu.by/index.php/ojs/article/view/233