АНАЛЬГЕТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ОРИГИНАЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ ПИПЕРИДИНОВОГО РЯДА: ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ НА МОДЕЛИ ТЕРМИЧЕСКОГО РАЗДРАЖЕНИЯ
Аннотация
Известно, что ряд производных пиперидина обладает анальгетической активностью. Цель настоящего исследования – изучить анальгетические свойства 18 новых производных пиперидина, а также установить роль опиоидных рецепторов в механизме их анальгетического действия. Исследование выполнено на белых мышах с использованием модели термического раздражения (метод «горячей пластинки»). Установлены два новых соединения, обладающие выраженной анальгетической активностью, причём анальгетический эффект их устранялся антагонистом опиоидных рецепторов налоксоном, что позволяет отнести эти соединения к опиоидным анальгетикам.
Литература
Ахметова, Г. С. Синтез и фармакологические свойства нового гомолога отечественного оригинального анальгезирующего лекарственного средства просидол / Г. С. Ахметова, А. К. Амантаева, В. К. Ю [и др.] // Известия Томского политехнического университета. – 2010. – Т. 317, № 3. – С. 140–144.
Бабаян, Э. А. «Просидол» – оригинальный отечественный синтетический анальгетик центрального действия / Э. А. Бабаян // Новые лекарственные препараты. – 2006. – № 7. – С. 3–6.
Барков, Н. К. О зависимости фармакологического эффекта от соотношения комби-нируемых веществ / Н. К. Барков // Фармакол. и токсикол. – 1961. – № 1. – С. 36–40.
Боровиков, В. П. Statistica. Искусство анализа данных на компьютере / В. П. Боровиков. – СПб. : Питер, 2003. – 688 с.
Гидрохлорид 1-(2-этоксиэтил)-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина, обладающий анальгетической активностью: пат. № 1262908/94. Рос. Федерация. / опубл. 27.07.94 // Бюл. № 1. – 4 с.
Коршак, Т. А. Нейротропная активность некоторых новых производных пиперидина: дис. … канд. мед. наук. – Гродно, 1990. – 159 с.
Ahmadi, A. Synthesis and analgesic effects of new pyrrole derivatives of phencyclidine in mice / A. Ahmadi, J. Solati, R. Hajikhani, S. Pakzad // Arzneimittelforschung. – 2011. – Vol. 61, № 5. – P. 296–300.
Le Bourdonnec, B. Spirocyclic delta opioid receptor agonists for the treatment of pain: discovery of N,N-diethyl-3- hydroxy-4-(spiro[chromene-2,4’-piperidine]-4-yl) benzamide (ADL5747) / B. Le Bourdonnec, R. T. Windh, , L. K. Leister [et al.] // J. Med. Chem. – 2009. – Vol. 52, № 18. – P. 5685–5702.
Swahn, B.M. Two non-racemic preparations of a piperidine-based NMDA antagonist with analgesic activity Bioorg Med Chem / B.M. Swahn, K.M. Edvinsson, E. Kallin [et al.] // 1997. – Vol. 5, № 7. – P. 1293–1299.
Viegas, C. Jr. Antinociceptive profile of 2,3,6-trisubstituted piperidine alkaloids: 3-O-acetyl-spectaline and semi-synthetic derivatives of (-)-spectaline / C. Viegas Jr., M.S. Alexandre-Moreira, C. A. Fraga [et al.] // Chem. Pharm. Bull. (Tokyo). – 2008. – Vol. 56, № 4. – P. 407–412.
Wiese, C. Pharmacological and metabolic characterisation of the potent sigma1 receptor ligand 1’-benzyl3-methoxy-3H-spiro[[2]benzofuran-1,4’-piperidine] / C. Wiese, E. Grosse Maestrup, D. Schepmann [et al.] // J. Pharm. Pharmacol. – 2009. – Vol. 61, № 5. – P. 631–640.
Woolfe, G. The evaluation of the analgesic action of pethidine hydrochloride (Demerol) / G. Woolfe, A. D. MacDonald //J. Pharmacol. Exp. Ther. – 1944. – Vol. 80. № 3. – P. 300–307.
Zaveri, N. Characterization of opiates, neuroleptics, and synthetic analogs at ORL1 and opioid receptors / N. Zaveri, W. E. Polgar, C. M. Olsen, C. M. [et al.] // Eur. J. Pharmacol. – 2001. – Vol. 428, № 1. – P. 29–36.
